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La scuola medica salernitana in auge su la Repubblica grazie ad una pubblicazione del prof. Bifulco e del dr. Cavallo

 

 

focus sull'ECS:

cos'è?

i cannabinoidi

il recettore CB1

strategie terapeutiche

 

 

 

sezione a cura di Paolo Cavallo

 

 

 

 

 

ERG-Endocannabinoid Research Group

RIMONABANT: chi è costui?

 

 

struttura chimica

nome IUPAC 5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-N-(piperidin-1-il)-1H-pirazolo-3-carbossamide
formula chimica C22H21Cl3N4O
peso molecolare 463.79 g/mol
registrazione CAS 168273-06-1

Struttura tridimensionale del Rimonabant

Il Rimonabant (SR-141716A), noto anche col nome commerciale Acomplia®, è un ritrovato sintetico della Sanofi-aventis che funge da antagonista, o meglio agonista inverso, del recettore CB1 dei cannabinoidi. Tale proprietà gli conferisce diverse qualità che trovano impiego, tra gli altri, nella cura dell'obesità, nella lotta alla dipendenza dal fumo, nel trattamento di disordini metabolici, etc.

 

la confezione inglese

il marchio europeo dell'Acomplia

La sua immissione in mercato, come farmaco anti-obesità, già approvata per i paesi dell'Unione Europea (in Gran Bretagna e in Germania è già commercializzato), è in dirittura d'arrivo anche negli Stati Uniti d'America dove sarà battezzato col nome commerciale Zimulti®. In Italia arriverà solamente entro giugno 2007.

 

Approfondiamone meglio alcuni impieghi:

anti-obesità

studi clinici:

Per valutare l'efficacia clinica dell'effetto anti-obesità sono stati effettuati trials condotti su pazienti in sovrappeso (con un BMI maggiore di 27 kg/m2) od obesi (BMI 30 kg/m2)di più nazionalità in maniera random e valutando anche l'effetto placebo. Si è riscontrato dunque una perdita di peso significativa ed una importante diminuzione del girovita dopo un trattamento con dosi da 20 mg al dì.

esperimenti in vivo:

Induce perdita di peso, a livello del Sistema Nervoso Centrale, inibendo l'appetito in topi con obesità indotta mediante una dieta ricca di grassi ed in topi geneticamente obesi a causa dell'assenza del gene della leptina. A livello periferico è strato riscontrato poi che in ratti Zucker (fa/fa) induce una diminuzione dei livelli plasmatici di Acrp30 (un'adipocitochina espressa e secreta esclusivamente dagli adipociti) ed anche una riduzione di iperinsulinemia.

esperimenti in vitro:

In trattamenti di 4 giorni stimola l'espressione di mRNA di Acrp30 nel tessuto adiposo. A tale fenomeno si aggiunge anche una diminuzione della proliferazione degli adipociti ed un incremento dell'espressione di adiponectina e di enzimi coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi.

 

sindrome metabolica

In pazienti dislipidemici in sovrappeso, i livelli di trigliceridi diminuiscono significativamente, mentre aumentano quelli di colesterolo-HDL se paragonato ai gruppi trattati  con placebo. Inoltre i pazienti con diagnosi di sindrome metabolica, definita in base ai criteri National Cholesterol Education Program’s Adult Treatment Panel III (NCEP-ATPIII), hanno mostrato um miglioramento dei parametri clinici in seguito alla somministrazione di 20mg. è da sottolineare inoltre che il trattamento con 20mg di Rimonabant per un anno ha prodotto un aumento significativo della concentrazione plasmatica di adiponectina, indipendentemente dall'entità della riduzione di peso.

 

anti-fumo

In pazienti con moderata o alta dipendenza da nicotina (consumo giornaliero ≥ 23 sigarette) aumenta il periodo d'astinenza dal fumo in seguito al trattamento con 20mg. Inoltre la disassuefazione si mantiene anche al termine del trattamento e nessuno dei soggetti osservati ha dimostrato un aumento di peso dopo 10 settimane.

 

anti-proliferativo

Secondo recentissimi studi del gruppo di ricerca del prof. Maurizio Bifulco sembrerebbe inibire la proliferazione delle cellule tumorali mammarie, una nuovissima prospettiva d'impiego tutta ancora da scoprire.

L'articolo completo della ricerca è reperibile al seguente link -> articolo

 

 

Studi clinici hanno portato alla luce alcuni effetti collaterali, sebbene di non elevata entità, incidenza e durata, quali nausea, vertigini, ed altre lievi manifestazioni avverse, che hanno però indotto la F.D.A. (Food and Drug Administration) statunitense a farne approfondire gli studi prima dell'immissione sul suo mercato.

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